Forskere Lever Opioidlignende Smertelindring Uden Afhængighedsrisiko

{h1}

Forskere har skabt et lægemiddel, der i aber gav opioidlignende smertelindring uden de vanedannende kvaliteter.

Forskere har skabt et lægemiddel, der i rhesusaber kan give samme smertelindring som opioide stoffer uden risiko for afhængighed eller andre bivirkninger.

Fordi en abes hjerne er så ligner den menneskelige hjerne, er stoffet "stærkt forventet at virke hos mennesker", sagde Mei-Chuan Ko, professor i fysiologi og farmakologi ved Wake Forest University School of Medicine, Winston-Salem, NC, der førte undersøgelsen. Han sagde, at studier på mennesker kunne starte på mindre end to år.

Forskerholdet sagde, at det nye lægemiddel en dag kan give lindring til mennesker med kroniske smerter, samtidig med at det hævder det stigende misbrug af opioider, som nu tegner sig for størstedelen af ​​dødsfald i forbindelse med overdosering af stoffer i USA, ifølge Centers for Disease Control og Forebyggelse. Deres arbejde vises i dag (29. august) i tidsskriftet Proceedings of the National Academy of Sciences. [5 overraskende fakta om smerte]

Opioider er blevet brugt i århundreder for at give smertelindring. De omfatter heroin, morfin, kodein og receptpligtige lægemidler som Vicodin og OxyContin. De arbejder ved at reducere intensiteten af ​​smertesignaler, der når hjernen, primært ved at forstyrre neuroncelle receptorer kendt som opioidreceptorer. Et primært mål for opioidlægemidler er en særlig receptor kaldet mu opioidpeptidreceptoren (MOP).

Opioider er imidlertid meget vanedannende, fordi de samme opioidreceptorer, der reagerer på smertsignaler, også er involveret i regulering af følelsesmæssige impulser som ønsket om belønning, eufori og trang.

Tidligere undersøgelser har fundet ud af, at stoffer, der målretter mod en anden neuronreceptor kaldet nociceptin-orphanin FQ-peptidreceptoren (NOP), kan blokere de vanedannende virkninger af opioider. Så tog Ko og hans kolleger en dobbelt tilgang ved at oprette en lægemiddelanalog som samtidig kunne målrette både MOP- og NOP-hjernens receptorer for at producere opioidlignende smertelindring, samtidig med at risikoen for afhængighed reduceres.

Stephen Husbands, professor i medicinsk kemi ved University of Bath i England, skabte det dual-receptor-bindende stof, kaldet BU08028. Kos gruppe testede dette hos aber og fandt faktisk, at det gav smertelindring uden tegn på at være vanedannende. Apene selv administrerede ikke stoffet, som de typisk ville med opioider eller andre vanedannende stoffer som kokain, sagde Ko til WordsSideKick.com.

Lægemiddelanalogen BU08028 havde heller ingen tilsyneladende bivirkninger, sagde Ko. I modsætning hertil kan opioider forårsage respirationssvigt og hjertestop, hovedårsager til dødsfald ved opioidbrug. Ko sagde, at BU08028 ikke forårsagede sådanne bivirkninger hos aber selv ved 10 til 30 gange den dosis, der var nødvendig for at lindre smerter.

Forskerholdet har store forhåbninger om, at BU08028-forbindelsen ville være effektiv i mennesker.

"Ikke-menneskelige primater som rhesusaber har lignende fysiologiske reaktioner på opioidanalgetika som mennesker," fortalte Ko WordsSideKick.com. "De tjener en surrogatart for mennesker i forskning og udvikling af opioidrelaterede forbindelser."

Ko tilføjede, at den ene hindring i at skabe et effektivt lægemiddel til mennesker kan være i at optimere den terapeutiske virkning af lægemidlet, når det gøres i en pilleform. Dette ville være et vigtigt fokus i enhver klinisk undersøgelse.

Følg Christopher Wanjek @wanjek for daglige tweets om sundhed og videnskab med en humoristisk kant. Wanjek er forfatteren af ​​"Food at Work" og "Bad Medicine." Hans kolonne, Bad Medicine, vises regelmæssigt på WordsSideKick.com.


Video Supplement: .




DA.WordsSideKick.com
All Rights Reserved!
Reproduktion Af Materialer Tilladt Kun Prostanovkoy Aktivt Link Til Webstedet DA.WordsSideKick.com

© 2005–2019 DA.WordsSideKick.com